3 modi eccitanti chì i chimichi custruianu composti questu annu
di Bethany Halford
ENZIMI EVOLUTI CUSTRUI BIARYL BONDS
Schema chì mostra un accoppiamentu biaryl catalizatu da l'enzima.
I chimichi utilizanu molécule biaryl, chì presentanu gruppi arili attaccati l'un à l'altru da un ligame unicu, cum'è ligandi chirali, blocchi di materiale è farmaci.Ma fà u mutivu biaryl cù reazzioni catalizzati da metalli, cum'è Suzuki è Negishi cross-couplings, tipicamente richiede parechji passi sintetici per fà i partenarii di accoppiamentu.In più, sti reazzioni catalizzati da u metale si sbattenu quandu facenu biaryli voluminosi.Ispiratu da a capacità di l'enzimi di catalizà e reazioni, una squadra guidata da Alison RH Narayan di l'Università di Michigan hà utilizatu l'evoluzione diretta per creà un enzima di citocromu P450 chì custruisce una molécula di biaryl via l'accoppiamentu oxidativu di ligami aromatici di carbonu-idrogenu.L'enzima unisce e molécule aromatiche per creà un stereoisomeru intornu à un ligame cù rotazione ostacolata (mostrata).I circadori pensanu chì questu approcciu biocatalytic puderia diventà una trasfurmazioni di pane è burro per fà ligami biaryl (Nature 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).
A RICETTA DI AMMINI TERZIARI RELIED IN UN POCHI SALE
Scheme mostra una reazione chì face ammine terziarii da quelli secundari.
U mischju di catalizzatori metallici affamati d'elettroni cù amine ricche di elettroni tipicamente uccide i catalizzatori, cusì i reagenti metallici ùn ponu micca esse aduprati per custruisce amine terziarie da amine secundarie.M. Christina White è i culleghi di l'Università di l'Illinois Urbana-Champaign anu capitu ch'elli puderanu attruvà stu prublema s'elli aghjunghjenu un pocu di condimentu salatu à a so ricetta reactant.Trasfurmendu l'amine secundariu in sali d'ammoniu, i chimichi anu truvatu chì puderanu reagisce questi composti cù olefine terminali, un oxidante è un catalizzatore di sulfoxide di palladium per creà una miriade di amine terziarii cù una varietà di gruppi funziunali (esempiu mostratu).I chimichi anu utilizatu a reazione per fà e droghe antipsicotiche Abilify è Semap è per trasfurmà e droghe esistenti chì sò amine secondarie, cum'è l'antidepressivu Prozac, in amine terziarie, dimustrendu cumu i chimichi puderanu fà novi droghe da quelli esistenti (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).
AZAARENES SOTTU CONTRACTION CARBON
Schema mostra una quinoline N-oxidu trasfurmatu in un N-acylindole.
Quist'annu i chimichi aghjunghjenu à u repertoriu di l'editura moleculare, chì sò riazzioni chì facenu cambiamenti à i core di molécule cumplessi.In un esempiu, i circadori anu sviluppatu una trasfurmazioni chì usa a luce è l'acidu per chjappà un solu carbonu da azaarenes di sei membri in quinoline N-oxides per furmà N-acylindoles cù anelli di cinque membri (esempiu mostratu).A reazzione, sviluppata da i chimichi in u gruppu di Mark D. Levin in l'Università di Chicago, hè basatu annantu à una reazione chì implicava una lampada di mercuriu, chì mettia parechje lunghezze d'onda di luce.Levin è i culleghi anu truvatu chì l'usu di un diode emettitore di luce chì emette luce à 390 nm li dete un megliu cuntrollu è li permette di fà a reazione generale per l'N-oxides di quinoline.A nova reazione dà à i pruduttori di molecule una manera di rimudificà i nuclei di cumposti cumplessi è puderia aiutà i chimichi medicinali chì cercanu di espansione e so biblioteche di candidati di droga (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).
Tempu di Postu: Dec-19-2022